Innovative Ga-68-Chelate und Ga-68-Radiopharmaka

Wissenschaftler: Dr. Johannes Notni
in Kollaboration mit Prof. P. Hermann (Department of Inorganic Chemistry, University of Prague)

Radiopharmaka mit komplex gebundenen, radioaktiven Metallionen erlangen eine stetig wachsende Bedeutung. Zu Einführung der Metallionen werden Biomoleküle, welche eine hohe hohe Affinität zu bestimmten Zielstrukturen (z.B. Rezeptoren) besitzen, mit Chelatoren konjugiert. Eine herausragende Rolle bei der PET spielt hierbei 68Ga (t1/2= 68 min), da es als Generatornuklid aus 68Ge-Generatoren gewonnen werden kann und daher - im Unterschied zu anderen kurzlebigen PET-Isotopen wie 18F oder 11C - unabhängig von einem Zyklotron genutzt werden kann.

 

Dem Chelatliganden kommt eine besondere Bedeutung zu. Ein idealer Chelator sollte die selektive und schnelle ´stabile´ Komplexierung von 68Ga3+ in quantitativen Ausbeuten bei möglichst niedrigen Chelatorkonzentrationen unter möglichst milden Bedingungen ermöglichen. Auf Azamakrozyklen (Polyazacycloalkanen) basierende Liganden haben sich in dieser Hinsicht bewährt, da ihre Metallkomplexe eine ausgeprägte kinetische Stabilität besitzen. Vor kurzem gelang die Synthese und Charakterisierung eines speziell auf radiopharmazeutische Bedürfnisse angepassten azamakrozyklischen Liganden für 68Ga, welcher Phosphinatgruppen als primäre Koordinationsstellen besitzt und zudem auf einfache Weise mehrfach mit Bioliganden funktionalisiert werden kann. Die gegenwärtigen Forschungsarbeiten haben die Optimierung derartiger Multimere zum Ziel.

Ausgewählte Publikationen: